3-Amino-4-pirasoolkarbosamiedhemisulfaat

Intermediêr vir die sintese van allopurinol.

Dit is een van die 3-amino-4-gesubstitueerde pyrazolreekse.Dit kan as 'n intermediêre gebruik word om baie farmakologies effektiewe organiese verbindings te sintetiseer, soos allopurinol, een van die pyrazolopyrimidine-derivate-reeks, laasgenoemde sedert 1963 Sedert die kliniese gebruik daarvan, is dit die hoofmiddel vir die behandeling van jig.Tans is daar min bekende metodes vir sintetisering

3-aminopirazole-4-karboksamiedhemisulfaat in China, hoofsaaklik deur malononitril en triëtielortoformiaat te reageer om etoksimetileenmalononitril voor te berei, en dan met Die reaksie van hidrasienhidraat lewer 3-amino-4-sianopirasool, wat uiteindelik met swaelsuur gereageer word om gekonsentreerde suur te produseer

3-aminopirazole-4-karboksamiedhemisulfaat (Chen Huiru, Xiao Guomin et al. 3-aminopirazole- Sintese van 4-formamiedhemisulfaat [J]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), die totale opbrengs van sintese deur hierdie metode is ongeveer 60% (bereken as malononitrile), hierdie metode Dit behels 'n drie-stap reaksie, die stappe is langer, en die reagense wat gebruik word, soos malononitrile en etoksimieleen malononitrile, is meer toksies en duurder.Daarbenewens het die 3-aminopirazole-4 wat deur hierdie metode -Formamide hemisulfaat voorberei is, 'n kleur wat moeilik is om te verwyder en vereis bykomende verwerking, wat meer ingewikkeld is.

Daar is verslae in buitelandse literatuur wat piridilamiedhidrasoon en etoksimieleenmalononitril as grondstowwe gebruik om 3-amino-4-sianopirasool te verkry deur byvoeging en siklisering, en dan met gekonsentreerde swaelsuur te reageer om die teikenverbinding te verkry (Reuken G Jones. Reaksies van ortoesters met aktiewemetileenverbindings [J] J Am Chem Soc. 1952,74(5):4889 4891).Die belangrikste grondstowwe wat in hierdie metode gebruik word, is duur, die reaksie-opbrengs is nie hoog nie, en die wins van industriële produksie is laag.Dit moet moeilik wees.