4-[4-[(5S)-5-(Aminometiel)-2-okso-3-oksasolidiniel]feniel]-3-morfolinoon Hidrochloried

12. Die intermediêre 4-(4-aminofeniel)-3-morfolinoon (1) van die antikoagulant rivaroxaban is deur twee metodes berei: ①Broombenseen is agtereenvolgens met etanolamien en chloorasetielchloried gereageer om 4-benseen te verkry. Die morfolinoon word dan genitreer om te reduseer 1, en die totale opbrengs is ongeveer 32%;②Broombenseen word eers genitreer, en dan gereageer met etanolamien om 2-(4-nitroanilino)etanol te verkry, wat dan deur chloorasetielchloried gesluit word.Die reduksiereaksie lewer 1, en die totale opbrengs is ongeveer 47%.

Rivaroxaban is 'n nuwe tipe antikoagulant wat direk mondelings geneem kan word.Dit inhibeer die aktivering van stollingsfaktor Xa direk, het 'n definitiewe antikoagulerende effek, vereis nie deurlopende monitering nie, en het 'n hoë veiligheid.Met die kliniese toediening van rivaroxaban sal die vraag na rivaroxaban geleidelik toeneem.Die chemiese naam van rivaroxaban is 5-chloor-N-(((5S)-2-okso-3-[4-(3-okso-4-morfoliniel)feniel)-1,3-oksasolidien-5-yl)metiel -2-tiofeenkarboksamied.Daar is tans twee sintetiese roetes wat in die literatuur gerapporteer word, en beide roetes word gebruik. 'n Intermediêre 4-(4-aminofeniel)-3-morfolinoon.Alhoewel daar verslae is oor die sintese van 4-(4-aminofeniel)-3-morfolinoon by die huis en in die buiteland, is daar 'n relatief hoë prys van reaksie grondstowwe.Hoog, moeilik om te koop, of die reaksie-operasievereistes is te hoog, moeilik om te begryp, nie bevorderlik vir omgewingsbeskerming en ander tekortkominge nie, en voldoen nie aan die vereistes van geïndustrialiseerde massaproduksie nie.Optimaliseer die sleuteltussenproduk van rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Die produksieproses van 3-morfolinoon en die verlaging van die prys van grondstowwe sal beslis die bevordering en toediening van rivaroxaban bevorder.Daar is geen verslag oor die sintese van rivaroxaban in China nie.Ons is by rivaroxaban Die sleutel intermediêre 4-(4-aminofeniel)-3-morfolinoon sintetiese roete en tegnologie is innoverend bestudeer.Twee broombenseen en p-nitrobroombenseen as uitgangsmateriale word voorgestel.Proses roete.Fokus op die sikliseringsproses van 3-morfolinoonring.