Entecavir (SQ 34676;BMS 200475)is selektiewe en effektiewe HBV-inhibeerder.In HepG2-selle is EC50-waarde 3,75 nM.Die nuutste anti-hepatitis B en anti-VIGS eerstelyn middels.
Entecavir effek
Hierdie produk is 'n guanien-nukleosiedanaloog, wat 'n inhiberende effek op hepatitis B-virus (HBV) polimerase het.Dit kan gefosforileer word tot aktiewe trifosfaat, en die halfleeftyd van trifosfaat in die sel is 15 uur.Deur te kompeteer met HBV-polimerase se natuurlike substraat deoksiguanosientrifosfaat, kan entekavirtrifosfaat al drie aktiwiteite van virale polimerase (omgekeerde transkriptase) inhibeer: (1) HBV-polimerase-inisiasie;(2) pregenomiese mRNA Die vorming van die negatiewe string van omgekeerde transkripsie;(3) Die sintese van die positiewe string van HBV DNA.Die inhiberende konstante (Ki) van entekavirtrifosfaat op HBV DNA-polimerase is 0,0012μM.Entecavirtrifosfaat het 'n swak inhiberende effek op sel α, β, δ DNA polimerase en mitochondriale γ DNA polimerase, met Ki waarde van 18 tot 160 μM.
Beskryf | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475)is selektiewe en effektiewe HBV-inhibeerder。In HepG2-selle is EC50-waarde 3,75 nM. |
Verwantekategorieë | seinpad >> Anti-infektief >> HBV Navorsingsareas >> Infekteer |
Teiken | EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2-sel)[2] |
In vitrostudies | Die EC50 van BMS-200475 na HBV is 3,75 nM.Dit word in HBV-proteïenprimers geïnkorporeer, en dan word die aanvangstap van tru-transkripsie geïnhibeer.Die antivirale aktiwiteit van BMS-200475 is aansienlik laer as ander RNA- en DNA-virusse [1].In vergelyking met ander deoksiguanosienanaloë (penciklovir, ganciklovir, lobukavir en asiklovir) of lamivudien, is entekavir meer geneig om gefosforileer te word tot sy aktiewe metaboliet.Die intrasellulêre halfleeftyd van Entecavir is 15 uur [2]. |
In vivonavorsing | BMS-200475 word daagliks mondelings behandel met 'n dosis wat wissel van 0,02 tot 0,5 mg/kg liggaamsgewig vir 1 tot 3 maande, wat effektief die vlak van woodchuck hepatitis virus (WHV) viremie in chronies besmette woodchucks kan verminder [3]. |
Seleksperimenteer | BMS 200475 word voorberei in fosfaatgebufferde sout (PBS) en verdun met 'n toepaslike medium wat 2% fetale beeserum bevat.HepG2 2.2.15-selle is gesaai op 'n 12-put Biocoat kollageen-bedekte plaat teen 'n digtheid van 5×10 5 selle per put, en in 'n samevloeiende toestand gehou vir 2 tot 3 dae, en dan bedek met 1 ml BMS 200475 medium.HBV-kwantifisering is op die 10de dag uitgevoer [1]. |
Verwysings | [1].Innaimo SF, et al.Identifikasie van BMS-200475 as 'n kragtige en selektiewe inhibeerder van hepatitis B-virus.Antimikrobiese middels Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.'n Oorsig van entecavir in die behandeling van chroniese hepatitis B-infeksie.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Doeltreffendheid van die karbosikliese 2'-deoksiguanosien-nukleosied BMS-200475 in die houtklompmodel van hepatitis B-virusinfeksie.Antimikrobiese middels Chemother.1998 Des;42(12):3209-18. |
Fisiese en chemiese eienskappe van Entecavir
Digtheid | 1,8±0,1 g/cm3 |
Kookpunt | 734.2ºC by 760 mmHg |
Smeltpunt | 249-252ºC |
Molekulêre formule | C12H15N5O3 |
Molekulêre gewig | 277,279 |
Flitspunt | 397.9ºC |
Presiese kwaliteit | 277.117493 |
PSA | 130,05000 |
LogP | -0,96 |
Voorkomseienskappe | Wit tot naaswit/geel kristallyne poeier |
Brekingsindeks | 1,837 |
Bergingstoestande | -20°C Vrieskas |
Entecavir Doeane
Doeane-kode | 2933990099 |
Chinese Oorsig | 2933990099. Ander heterosikliese verbindings wat slegs stikstofheteroatome bevat.Belasting op toegevoegde waarde: 17,0%.Belastingkortingkoers: 13,0%.Regulerende voorwaardes: Geen.Mees-begunstigde nasie-tarief: 6,5%.Algemene tarief: 20.0% |
Verklaring elemente | Produknaam, bestanddeelinhoud, gebruik, heksametileenchloried, dui asseblief die voorkoms aan, 6-caprolactam, dui asseblief die voorkoms aan, ondertekeningsdatum |
Opsomming | 2933990090. heterosikliese verbindings met slegs stikstofhetero-atoom(s).BTW: 17,0%.Belastingkortingkoers: 13,0%..MFN-tarief: 6,5%.Algemene tarief: 20.0% |
Bykomende inligting:
Qu Qiang (PhD in kliniese farmakologie, Departement van Farmasie, Xiangya-hospitaal, Sentraal-Suid-Universiteit) en Wang Ruoguang (Dokter in Geneeskunde, postdoktoraal in biologie, Changsha Ruoguang Mediese Navorsingsentrum) het ook geskryf dat: in die entecavir-regimen entecavir geneem kan word vir etlike jare of selfs 10 jaar.Meer as jare.En dit kan deur swanger vroue gebruik word, wat goeie veiligheid toon.
Te oordeel aan hierdie bekende molekulêre farmakologiese meganismes, kan Entecavir 'n breëspektrum antivirale effek hê, nie net effektief teen HBV nie.
Ons gebruik ook dikwels Entecavir om virale respiratoriese infeksies in die kliniek te behandel, en die effek is merkwaardig.
Tans, in 'n retrospektiewe ontleding van meer as 500 COVID19-pasiënte in Hubei ('n plek), het slegs een persoon entecavir geneem.Die voorskriftyd was vroeg in Januarie, en toe is die dwelm gestaak.
Terwyl hulle mediese personeel in Hubei ondersteun, sommige voetsoolvlak-dokters of hoërisikogroepe, wat tans Entecavir gebruik om COVID19 te voorkom, is daar geen geval van infeksie nie.Vermeende mense wat entecavir neem, niemand het gevorder om met COVID19 gediagnoseer te word nie.
Patentkwessies:
Daar is hoofsaaklik twee prosesse, 06 proses en 89 proses.Die verstryking van die patent vir die 06-proses is te vroeg (verval in 2023)!Alhoewel die koste van die proses laag is, is die kwaliteit relatief goed, en die werkers kan sterk, persoonlike advies wees: Vir chemiese aanlegte, gebruik die 06-proses om nie te arrogant te wees nie;vir farmaseutiese maatskappye, moenie 'n toeval neem nie en moenie te riskant wees nie.
In 2014 het Chia Tai Tianqing jaarlikse verkope van 10 miljard yuan behaal deur op generiese middels soos entecavir staat te maak, waarvan entecavir 20% uitmaak.
Sedert entecavir in 2005 vir invoer goedgekeur is, het meer as 100 plaaslike farmaseutiese maatskappye aansoek gedoen om die registrasie van die produk;onder hulle sluit die goedgekeurde produksiemaatskappye in Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (eerste nabootsing), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, en Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, ens.;verder vanaf die kontrakdatum het hierdie produk sedert 2007 die geledere van gewilde verklaarde variëteite betree.
JIN DUN Medies hetISO-kwalifikasie en voldoen aan GMP-produksiestandaarde, in diens geneem binnelandse en buitelandse dwelmsintese kundiges met 'n ryk ervaring om maatskappy se R & D te lei.
TEGNOLOGIE VOORDELE
● Hoëdruk katalitiese hidrogenering.Hoëdruk hidrogenolise reaksie.Kriogeniese reaksie (<-78%C)
●Aromatiese heterosikliese sintese
●Herrangskikkingsreaksie
●Chirale resolusie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard Reaksie
Toerusting
Ons laboratorium het verskeie eksperimentele en toetstoerusting, soos: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chirale-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Chromatografie, Mikrogolfsintetiseerder, parallelle sintetiseerder, differensiële skanderingkalorimeter (DSC), elektronmikroskoop ...
R&D-span
Jindun Medical het 'n groep professionele R&D-personeel, en het baie plaaslike en buitelandse dwelmsintese-kundiges in diens om R&D te lei, wat ons sintese meer akkuraat en doeltreffend maak.
Ons het verskeie top plaaslike farmaseutiese maatskappye gehelp, soosHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hier sal ons 'n deel van hulle wys.
Pasmaak geval een:
Cas No.: 110351-94-5
Pasmaak geval twee:
Cas No.: 144848-24-8
Aanpassingsgeval drie:
Cas No.: 200636-54-0
1.Pas nuwe tussenprodukte of API's aan.Dieselfde as die deel van gevalle hierbo, kliënte het die eise vir spesifieke tussenprodukte of API's, en hulle kan nie die nodige produkte in die mark vind nie, dan kan ons help om aan te pas.
2.Prosesoptimalisering vir ou produkte.Ons span sal help om sulke produksie te optimaliseer en te verbeter waarvan die reaksieroete oud is, produksiekoste hoog is en die doeltreffendheid laag is.Ons kan volledige dokumentasie verskaf vir tegnologie-oordrag en prosesverbetering, kliënte help vir 'n meer doeltreffende produksie.
Van dwelmteikens tot IND'e, JIN DUN Medical voorsien jou vaneenstop-gepersonaliseerde R&D-oplossings.
JIN DUN Medical dring daarop aan om 'n span met drome te skep, waardige produkte te maak, noukeurig, streng, en alles uit te oefen om 'n betroubare vennoot en vriend van kliënte te wees!