FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikasie;Fondaparinux natrium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifikasie;Fondaparinux natrium N-4;
Fondaparinux Biologiese Aktiwiteit
| Beskryf | Fondaparinux natrium is 'n antitrombien-afhanklike faktor Xa-remmer. |
| VerwanteKategorieë | seinpad >> Metaboliese ensieme/proteases >> Faktor Xa Navorsingsareas >> Kardiovaskulêre siektes |
| Teiken | Faktor Xa[1] |
| In vitrostudies | Fondaparinuxnatrium is die eerste nuwe antikoagulant wat faktor Xa selektief teiken.Vir Fondaparinux is die IC50-waarde (anti-Xa IE/ml) van geaktiveerde monosiete (ac-M) 0.59±0.05, en monosiet-afgeleide deeltjies (MMP) is 0.17±0.03 [2]. |
| In vivonavorsing | Fondaparinuxnatrium het 'n lineêre, dosisafhanklike farmakokinetiese profiel, wat 'n hoogs voorspelbare reaksie verskaf.Fondaparinux-natrium het 100% biobeskikbaarheid, het 'n vinnige aanvang van werking, het 'n halfleeftyd van 14 tot 16 uur, en kan voortgaan om trombose binne 24 uur te weerstaan.Die geneesmiddel beïnvloed nie protrombientyd of geaktiveerde gedeeltelike tromboplastientyd nie, en beïnvloed ook nie bloedplaatjiefunksie of aggregasie nie [1]. |
| Verwysings | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux natrium: 'n selektiewe inhibeerder van faktor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Differensiële koagulasie-inhiberende effek van fondaparinux, enoksaparien en ongefraksioneerde heparien in selmodelle van trombiengenerering.Bloedkoagul fibrinolise.2011 Jul;22(5):369-73. |
Chemiese en fisiese eienskappe van Fondaparinux
| Molekulêre formule | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekulêre gewig | 1738.16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux is 'n nuwe tipe antitrombotiese middel wat deur die FDA goedgekeur is na heparien en lae molekulêre gewig heparien vir die behandeling en voorkoming van 'n verskeidenheid van arterioveneuse trombose.
Indikasies: Fondaparinux word gebruik vir pasiënte wat groot ortopediese chirurgie van onderste ledemate ondergaan, soos heupfraktuur, groot knie-operasie of heupvervanging, om veneuse trombo-embolisme te voorkom.Dit word gebruik vir die behandeling van pasiënte met onstabiele angina of nie-ST-segment hoogte miokardiale infarksie wat dringende (<120 minute) indringende behandeling (PCI) sonder aanduiding ondergaan.Dit word gebruik vir die behandeling van pasiënte met ST-segment-verhoging miokardiale infarksie wat trombolise gebruik of aanvanklik nie ander vorme van herperfusieterapie ontvang nie.
1） Glaxo se deurlopende markbevordering sal dit in die kernmedikasieposisie plaas in die daaropvolgende kliniese pad van die Ministerie van Gesondheid, die pryshervorming van die Nasionale Ontwikkelings- en Hervormingskommissie, en die mediese versekering van die Ministerie van Mense se Versekering.
A、Die produk het nog nie die nasionale mediese versekering betree nie.In 2010 het die mediese versekeringsaanpassing pas die plaaslike mediese versekering van 16 provinsies betree.Verkope is in die aanvanklike stadium en sal geleidelik die lae-molekulêre-gewig heparienmark vervang;mediese versekering provinsies: Shaanxi, Shanxi, Binne-Mongolië, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Die aanduidings neem steeds toe.GSK het tans 3 indikasies in die kliniek.Byvoorbeeld, die aanduidings vir stents word uitsluitlik goedgekeur.Ander hepariene is nie beskikbaar nie.Die kliniese toepassing van stents neem elke jaar met 30% toe.Met die goedkeuring van nuwe aanduidings sal verkope toeneem.In teorie kan alle siektes wat deur heparienreeksprodukte behandel word, deur hierdie produk behandel word.
C、Prysvoordeel, die minimum prys van hierdie produk in die Amerikaanse mark is 132 Amerikaanse dollar elk, in China is 168 yuan, die binnelandse prys sal nie daal nie.As jy wel uitvoer, het die internasionale mark wye ruimte;
2) Die tegniese drempel is hoog, die grondstof word in 75 stappe gesintetiseer, en die patent het vir 5 jaar verval (artikel in 2014).Dit is nie deur ander vervaardigers goedgekeur nie.Die sintese is uiters moeilik.Dit sal nie in minder as 10 jaar gedoen word nie.Die siklus is lank, moeilik en belegging.hoog.Daar is min binnelandse mededingers, en buitelandse mededingers het hoë grondstofkoste.Ons doelwit is om voortdurend grondstofkoste te verminder en Glaxo in grondstofproduksie te vervang.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux is goedgekeur as die eerste nabootsing in China 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. het 'n jaarlikse produksie van 210 kg fondaparinux natrium gevorderde intermediêre N3, wat in 2018 ingedien sal word.
Fondaparinux is oorspronklik deur MYLAN IRELAND ontwikkel.Tans, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medies hetISO-kwalifikasie en voldoen aan GMP-produksiestandaarde, in diens geneem binnelandse en buitelandse dwelmsintese kundiges met 'n ryk ervaring om maatskappy se R & D te lei.
TEGNOLOGIE VOORDELE
● Hoëdruk katalitiese hidrogenering.Hoëdruk hidrogenolise reaksie.Kriogeniese reaksie (<-78%C)
●Aromatiese heterosikliese sintese
●Herrangskikkingsreaksie
●Chirale resolusie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard Reaksie
Toerusting
Ons laboratorium het verskeie eksperimentele en toetstoerusting, soos: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chirale-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Chromatografie, Mikrogolfsintetiseerder, parallelle sintetiseerder, differensiële skanderingkalorimeter (DSC), elektronmikroskoop ...
R&D-span
Jindun Medical het 'n groep professionele R&D-personeel, en het baie plaaslike en buitelandse dwelmsintese-kundiges in diens om R&D te lei, wat ons sintese meer akkuraat en doeltreffend maak.
Ons het verskeie top plaaslike farmaseutiese maatskappye gehelp, soosHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hier sal ons 'n deel van hulle wys.
Pasmaak geval een:
Cas No.: 110351-94-5
Pasmaak geval twee:
Cas No.: 144848-24-8
Aanpassingsgeval drie:
Cas No.: 200636-54-0
1.Pas nuwe tussenprodukte of API's aan.Dieselfde as die deel van gevalle hierbo, kliënte het die eise vir spesifieke tussenprodukte of API's, en hulle kan nie die nodige produkte in die mark vind nie, dan kan ons help om aan te pas.
2.Prosesoptimalisering vir ou produkte.Ons span sal help om sulke produksie te optimaliseer en te verbeter waarvan die reaksieroete oud is, produksiekoste hoog is en die doeltreffendheid laag is.Ons kan volledige dokumentasie verskaf vir tegnologie-oordrag en prosesverbetering, kliënte help vir 'n meer doeltreffende produksie.
Van dwelmteikens tot IND'e, JIN DUN Medical voorsien jou vaneenstop-gepersonaliseerde R&D-oplossings.
JIN DUN Medical dring daarop aan om 'n span met drome te skep, waardige produkte te maak, noukeurig, streng, en alles uit te oefen om 'n betroubare vennoot en vriend van kliënte te wees!
