(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-inyl-3-metiel-1-(4-metiel-kinasolien-2-ielmetiel)-3

Linagliptin Linagliptin, ontwikkel deur Boehringer Ingelheim, is op 2 Mei 2011 deur die FDA goedgekeur. Dit word gebruik om dieet en oefening te kombineer om die beheer van bloedglukosevlakke by mense met tipe 2-diabetes te verbeter.Linagliptien verbeter bloedglukosebeheer by pasiënte deur dipeptidielpeptidase-4 (DPP-4) te inhibeer.

Inkretien (Incretin) het die effek om die afskeiding van insulien deur pankreas-eiland B-selle te bevorder, hoofsaaklik insluitend glukose-afhanklike insulienotropiese polipeptied (GIP) en glukagon-agtige polipeptied-1 (GLP-1).DDP-4 is 'n serienprotease wat op die oppervlak van selle geleë is.Dit bind aan proteïene en is wyd teenwoordig in plasma en verskeie weefsels in die liggaam (soos niere, lewer, dundermvilli, endoteelselle, ens.).Linagliptien is 'n selektiewe DPP-4-remmer wat die aktiwiteit van die ensiem inhibeer deur omkeerbaar aan DPP-4 te bind, die afbraak van GLP-1 vertraag, die aktiwiteit van GLP-1 verhoog en op 'n glukose-afhanklike manier insulien afskei en stimuleer verminder die vlak van glukagon in die sirkulasie, en reguleer sodoende die bloedglukosevlak van pasiënte met tipe 2-diabetes.

In vergelyking met ander DPP-4-remmers, is die belangrikste voordele van Linagliptin: dit het uitstekende nierveiligheid en kan geglikosileerde hemoglobien effektief verminder.Linagliptien word hoofsaaklik in die ontlasting in die prototipe vorm uitgeskei.Na orale toediening is die nieruitskeiding slegs 5% van die toegediende hoeveelheid.Selfs al word dit binneaars toegedien, word slegs 30,8% via die niere uitgeskei.Daarom is dit nie nodig vir pasiënte wat behandeling ondergaan nie.Kontroleer gereeld lewer- en nierfunksie en dosisaanpassing.Alle pasiënte kan die dosis eenvormig vasstel vir maklike voorskrif.
Algemene nadelige reaksies van Linagliptin is respiratoriese infeksie, neusverstopping, spierpyn, hoofpyn en seer keel.