Kaspungien-asetaat;Caspofungien-asetaat;Cancidas;Caspofungien-asetaat [USAN:BAN:JAN];
![Kaspungien-asetaat;Caspofungien-asetaat;Cancidas;Caspofungien-asetaat [USAN:BAN:JAN];Uitstalbeeld](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Kaspungien-asetaat;Caspofungien-asetaat;Cancidas;Caspofungien-asetaat [USAN:BAN:JAN];
Caspofungin Acetate Biologiese Aktiwiteit
| Beskryf | Caspofungin Acetate is 'n antifungale middel wat die sintese van 1,3-β-d glukaansintase nie-mededingend kan inhibeer. |
| Verwantekategorieë | seinpad >> Anti-infektief >> Swam Navorsingsareas >> Infekteer |
| In vivonavorsing | Muise wat met caspofungien ingespuit is, het geen betekenisvolle veranderinge in hul ERG-golfvorm by 'n glasagtige konsentrasie van 0.41 tot 4.1 μM gehad nie, en hul retina het geen waarneembare morfologiese veranderinge of selverlies gehad nie.By 'n glasagtige konsentrasie van 41 μM het caspofungien die amplitude van die a-golf-, b-golf- en skopopiese drempelreaksie van ERG verminder, en ook 'n afname in die aantal selle in die ganglionsellaag veroorsaak [1].Karprofungien (8 mg/kg) of amfoterisien B 1 mg/kg, intraperitoneale inspuiting een keer per dag 30 uur na infeksie vir 7 opeenvolgende dae, relatief tot voertuigbeheerbehandeling, 100% oorlewing op dag 28, wat lei tot dag 100% mortaliteitsyfer 11 , na aansteeklike uitdaging.In vergelyking met die voertuigbeheerbehandeling op dag 5, het caspofungien die herstel van lewensvatbare Candida in nier- en breinweefsel verminder wanneer die kontrolelading sy hoogtepunt bereik het.Muise wat met caspofungien teen 'n dosis van 2 mg/kg of hoër behandel is, het aansienlik laer breinlading op dag 5 gehad as muise wat met amfoterisien B behandel is. Amfoterisien B en caspofungienbehandeling het nierswamlas met 1,7 log CFU/g en 2,46 tot 3,64 log CFU verminder /g, onderskeidelik [2]. |
| Diereksperimenteer | Antifungale terapie is 30 uur na die aansteeklike uitdaging begin en is toegedien deur intraperitoneale (ip) inspuiting een keer per dag vir 7 dae.Muise is behandel met 1, 2, 4 of 8 mg/kg/dag caspofungien, 1 mg/kg/dag amfoterisien B of voertuigbeheer (steriele gedistilleerde water).Die doeltreffendheid van die model is op drie maniere geëvalueer: deur die oorlewingsyfer van 10 diere in elke behandelingsgroep te monitor, deur die Candida-lading in die nier- en breinweefsels van die tweede groep behandelde diere te monitor, en deur die niere histologies te evalueer.En brein.Die derde groep behandelde diere.Die muise is doodgemaak deur CO 2 -inaseming en gekweek op 30 uur (slegs voertuigbehandelde kontrole) en op dag 5 (24 uur na die 4de dosis), 8 (24 uur na die laaste dosis), en 14, 21 uur En histologies weefselmonsterneming.(Slegs caspofungien behandeling), en 28 na die aanval. |
| Verwysings | [1].Mojumder DK, et al.Evaluering van retinale toksisiteit van intravitreale caspofungien in die muisoog.Belê Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Vleiery, Amy M. et al.Doeltreffendheid van caspofungien in 'n jong muismodel van sentrale senuweestelsel candidiasis.Antimikrobiese middels en chemoterapie (2011), 55(7), 3491-3497. |
Chemiese en fisiese eienskappe van caspofungienasetaat
| Kookpunt | 1408.1ºC by 760 mmHg |
| Molekulêre formule | C56H96N10O19 |
| Molekulêre gewig | 1093,31000 |
| Presiese kwaliteit | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Voorkomseienskappe | wit tot beige |
| Dampdruk | 0 mmHg by 25°C |
| Bergingstoestande | 20°C |
| Wateroplosbaarheid | H2O: oplosbaar 15mg/ml (helder oplossing) |
Caspofungin Acetate Doeane
| Doeane-kode | 2933990099 |
| Chinese Oorsig | 2933990099. Ander heterosikliese verbindings wat slegs stikstofheteroatome bevat.Belasting op toegevoegde waarde: 17,0%.Belastingkortingkoers: 13,0%.Regulerende voorwaardes: Geen.Mees-begunstigde nasie-tarief: 6,5%.Algemene tarief: 20.0% |
| Verklaring elemente | Produknaam, bestanddeelinhoud, gebruik, heksametileenchloried, dui asseblief die voorkoms aan, 6-caprolactam, dui asseblief die voorkoms aan, ondertekeningsdatum |
| Opsomming | 2933990090. heterosikliese verbindings met slegs stikstofhetero-atoom(s).BTW: 17,0%.Belastingkortingkoers: 13,0%..MFN-tarief: 6,5%.Algemene tarief: 20.0% |
Produksie proses
Caspofungin moet voorberei word deur semi-sintetiese fermentasie tegnologie.Die ruproduk van die hoofring moet deur fermentasietegnologie verkry word, en dan word die tussenproduk verkry deur skeiding en suiwering, en dan word die tussenproduk as die beginmateriaal gebruik om die syketting-splyting te voltooi deur sintetiese tegnologie te gebruik om uiteindelik te verkry die teikenelement.Omdat die "gefermenteerde semi-sintetiese" produkte deur verskeie tegniese skakels moet gaan soos fermentasie, skeiding en suiwering, sintese, ens., is die tegniese roete en prosesparameterbeheer baie ingewikkeld in Chemicalbook.Daarbenewens is die regulatoriese vereistes vir die registrasie van caspofungien, 'n gefermenteerde semi-sintetiese produk, ook uiters hoog.Die aansoekdokumente moet by die fermentasiebron begin, nie net om stamverbouing, fermentasietegnologie en suiweringstegnologie sistematies te bestudeer nie, maar ook om die sinteseproses te verken.Roete, toestande en beheer van onsuiwerhede in die proses, want die finale produk is redelik broos, enige agterlosigheid sal alle vorige pogings uitwis, en die tegniese probleme en koste is nie onbeduidend nie.
Dit is juis as gevolg van hoë tegniese hindernisse en 'n goeie mededingende landskap dat Hengrui Caspofungin ná sy notering 'n relatief goeie prysspasie behou het.
Patentbeskerming het in 2014 verval
Verkope van terminale caspofungien-inspuitings in openbare mediese instellings in China (eenheid: tienduisend yuan)
Tot dusver is slegs die generiese middels van Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals en Haisco goedgekeur vir notering.Huadong medisyne?
Die oorspronklike navorsingsmaatskappy van caspofungienasetaat is Merck, en die noteringsaansoeke van 6 maatskappye word hersien en goedgekeur, naamlik Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceuticals en Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medies hetISO-kwalifikasie en voldoen aan GMP-produksiestandaarde, in diens geneem binnelandse en buitelandse dwelmsintese kundiges met 'n ryk ervaring om maatskappy se R & D te lei.
TEGNOLOGIE VOORDELE
● Hoëdruk katalitiese hidrogenering.Hoëdruk hidrogenolise reaksie.Kriogeniese reaksie (<-78%C)
●Aromatiese heterosikliese sintese
●Herrangskikkingsreaksie
●Chirale resolusie
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard Reaksie
Toerusting
Ons laboratorium het verskeie eksperimentele en toetstoerusting, soos: NMR (Bruker 400M)、HPLC、chirale-HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, Chromatografie, Mikrogolfsintetiseerder, parallelle sintetiseerder, differensiële skanderingkalorimeter (DSC), elektronmikroskoop ...
R&D-span
Jindun Medical het 'n groep professionele R&D-personeel, en het baie plaaslike en buitelandse dwelmsintese-kundiges in diens om R&D te lei, wat ons sintese meer akkuraat en doeltreffend maak.
Ons het verskeie top plaaslike farmaseutiese maatskappye gehelp, soosHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hier sal ons 'n deel van hulle wys.
Pasmaak geval een:
Cas No.: 110351-94-5
Pasmaak geval twee:
Cas No.: 144848-24-8
Aanpassingsgeval drie:
Cas No.: 200636-54-0
1.Pas nuwe tussenprodukte of API's aan.Dieselfde as die deel van gevalle hierbo, kliënte het die eise vir spesifieke tussenprodukte of API's, en hulle kan nie die nodige produkte in die mark vind nie, dan kan ons help om aan te pas.
2.Prosesoptimalisering vir ou produkte.Ons span sal help om sulke produksie te optimaliseer en te verbeter waarvan die reaksieroete oud is, produksiekoste hoog is en die doeltreffendheid laag is.Ons kan volledige dokumentasie verskaf vir tegnologie-oordrag en prosesverbetering, kliënte help vir 'n meer doeltreffende produksie.
Van dwelmteikens tot IND'e, JIN DUN Medical voorsien jou vaneenstop-gepersonaliseerde R&D-oplossings.
JIN DUN Medical dring daarop aan om 'n span met drome te skep, waardige produkte te maak, noukeurig, streng, en alles uit te oefen om 'n betroubare vennoot en vriend van kliënte te wees!
