8-Broom-7-but-2-iniel-3-metiel-1-(4-metiel-kinasolien-2-ielmetiel)-3

Om die bestaande linagliptien en sy sleutel intermediêre 8-broom-7-(2-butiniel)-3,7-dihidro-3-metiel-1-[(4-metiel-2-kinazoliniel)metiel)-1H-purien- 2,6-dion (11) sintese metode, vind 'n sintetiese roete wat geskik is vir industriële produksie.Metode: som die verskillende sintetiese roetes op.Resultate en gevolgtrekkings: Roete 2.2 het 'n relatief eenvoudige proses en laer koste, wat meer geskik is vir industriële produksie.

8-broom-3,7-dihidro-3-metiel-1H-purien-2,6-dion is 'n sleuteltussenproduk in die sintese van die hipoglisemiese middel linagliptien.Die sintese van 1 gebruik metielureum en sianoasynsuur as uitgangsmateriale, en ondergaan sesstap-reaksies van kondensasie, siklisering, nitrosering, reduksie, siklisering en broom met 'n totale opbrengs van 46,3%.Die strukture van alle tussenprodukte is deur 1HNMR bevestig.

Die huidige uitvinding het betrekking op 'n eenvoudige voorbereidingsmetode van hoë-suiwer linagliptien.Kinasolien, die sleuteltussenproduk vir die eenpotbereiding van linagliptien 8 broom 7 (2 butien 1 basis) 3,7 dihydro 3 metiel 1 [(4 metiel 2 kinasoliniel) metiel] 1H Purien 2,6 dion, die tussenproduk word geskei deur filtrasie, en dan gereageer met (R)3 aminopiperidine dihydrochloried om 'n oplossing te verkry wat linagliptien bevat.Nadat die oplossing wat linagliptien bevat, weer verwerk is, is Deliraliptin suiwer produk.Die voorbereiding van die sleutelmiddel van die huidige uitvinding gebruik 'n eenpotmetode, wat gerieflik is om te bedryf en die opbrengs verbeter.Nadat die sleuteltussenproduk geskei is, word dit gereageer met (R)3-aminopiperidiendihidrochloried, waardeur hoë-suiwer linagliptien ook in die grootste mate voldoen aan die produksie- en verklaringsvereistes van farmaseutiese maatskappye.